Недеполяризующие миорелаксанты. Механизм действия. Их анатагонисты. Применение

Четвертичные аммониевые соединения:Тубокурарин, диплацин, анатруксоний, панкуроний, пипекуроний, атракурий

Третичные аммониевые соединения: Мелликтин

Механизм действия: не проникают внутрь мышца, аимея большую молекулу прикрывают ею Н-холинорецепторы от воздействия медиатора, в результате чего они препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина в постсинаптической мембране скелетной мышцы. Но это действие обратимо: при увеличении в синапсе количества ацетилхолина медиатор вытесняет миорелаксант и вызывает деполяризацию, что приводит к восстановлению нервно-мышечной передачи. Препараты еще называют миорелаксантами конкурентного типа действия..

Эффект длится от 30 до 60 минут

Антагонистами антидеполяризующих миорелаксантов является собственно ацетилхолин, а также антихолинэстеразные препараты , которые вызывают накопление ацетилхолина.

Применение:

- при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры.

- Мелликтин используется при паркинсонизме, спинальном арахноидите (при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса пирамидного и экстрапирамидного характера)

- Некоторые могут снижать АД (за счет ганглиоблокирующего д-я)

3. . Больному с диагнозом острого остеомиелита назначили антибиотик, быстро и хорошо проникающий в костную ткань, который больной принимал около трех недель. Состояние больного улучшилось. Какой препарат вводили? Только один ответ верен.

Билет№12

1. Гепарин

Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;

3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.

Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.

Диазепам

Фармакологическая группа: транквилизаторы. Механизм действия: Действует на ГАМК-эргические структуры. Препарат возбуждает бензодиазепиновые рец-ры => возбуждаются ГАМК- А-рецепторы => открываются С1-каналы => гиперполяризация мембраны => усиливается тормозной эффект ГАМК-эргических структур. Эффекты:

1. Анкс политический (снятие страха, тревоги) - действие на лимбическую систему.

2. Успокаивающее действие - действуетна лимбическую и ретикулярную формацию.

3. Пролонгирует и потенциирует действие средств, угнетающих ЦНС.

4. Гипнотический, снотворный эффеет.

5. Противосу дорожный эффект - действиенабензодиазепиновые рецепторы в гипокампе.

6. Миорелаксация (расслабляют склетную мускулатуру) -прямо действуют на вставочные нейроны спинного мозга. Применение: при невротических и неврозоподобных состояних, эпилепсии, для премедикации и атаралгезии, как снотворное средство.

Осложения: сонливость, сильная миорелаксация, явления последействия, ухудшение кратковременной памяти, снижение потенции, лекарственная зависимость.