Средства, применяемые при бронхиальной астме. Бронхолитические средства из группы адреномиметиков. Механизм действия. Побочные эффекты

I)Адреномиметики:

5. a-,b-адреномиметики прямого типа действия:

- адреналин

6. a-,b-адреномиметики непрямого типа действия:

- эфедрин

7. b-адреномиметики:

3.3. Неселективные b1,b2:

- изадрин

- орципреналина сульфат(алупент)

3.4. Селективные b2:

- фенотерол (беротек)

- сальбутамол

- тербуталин

- сальметерол (пролонгир)

- формотерол (пролонгир)

II)М-холиноблокаторы:

- Атровент

- Тровентол

- Метацин

- Платифиллин

III)Ганглиоблокаторы:

- Пентамин

- Гигроний

- Бензогексоний

- Арфонад

IV)Спазмолитики миотропного действия

(производные ксантина):

- Теофиллин

- Эуфиллин

- Теопэк

- Теодур пролонгированного действия

- Теотард

V)Препараты глюкокортикоидов:

3. Природные:

- гидрокортизон

- кортизон

4. Синтетические:

- Преднизолон

- Метилпреднизолон

- Триамцинолон

- Дексаметазон

- Беклометазон

- Будесонид (пролонг)

- Ингакорт

- Флутиказон

VI)Препараты, стабилизирующие мембрану тучных клеток:

- Кромолин-натрий (Интал)

- Кетотифен

VII)Отхаркивающие средства:

- Калия йодид – препарат выбора

- Бромгексин

- Щелочное питье, в т.ч. гидрокарбонат натрия

Адреномиметики: механизм действия

Возбуждение b2 постсинаптических рецепторов

– в продольных мышцах бронхов – расслабление гладкой мускулатуры, расширение просвета бронхов и бронхолитический эффект. – улучшение дренажной функции бронхов. )- активация аденилатциклазы (АЦ)Þ ­цАМФÞ ¯свободного Са расслабление мышц Þ расширение бронхов (бронхолитический) ­ мукоцилиарный клиренс (улучшение дренажной функции бронхов)

Осложнения:

- головная боль

- головокружение

- тошнота, рвота

- тремор рук

- тошнота, рвота

- тахикардия, нарушение микроциркуляции (b1 - адреналин,эфедрин,изадрин,алупент)

- бессонница,возбуждение, эйфория, тахифилаксия (эфедрин)

3. Больному, страдающему болезнью Бехтерева, было назначено НПВС, которое является также препаратом выбора при ревматоидном артрите. Это средство активнее других подавляет образование простагландинов в разных тканях, что также используется у недоношенных детей для закрытия артериального протока. Какой препарат был назначен больному (только один ответ верен)?

Индометацин.

Индометацин относится к группе НПВС (производное индолуксусной к-ты), оказывает сильное противовоспалительное д-ие и применяется при ревматоидном артрите, б. Бехтерова, коллагенозах, подагре, а также в педиатрии для ускорения зарастания артериального протока у недоношенных и в акушерстве для подавления преждевременных родов. Его применение при б.Бехтерова связано с выраженным противовоспалительным действием.

4. Препараты, применяемые при глаукоме (¯ внутриглазное давление)

5. Рецепты:

Билет№19

Кларитин (Лоратадин).

Фармакологическая группа: Hl-антигистаминовые

средства.

Механизм действия: избирательно блокирует

периферические Hl-гистаминовые рецепторы. Ингибирует

высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных

клеток.

Эффекты:

1) противоаллергический

2) антиэкссудативный

3) противозудный

Частичный антагонизм к сосудорасширяющему действию

гистамина.

Стабилизирует проницаемость сосудистой стенки.

Снимает или предупреждает бронхоспазм, вызванный

гистамином.

Применение:

1) при аллерг.реакциях немедленного типа:

- аллергический ринит

- аллергический конъюктивит

- кожный зуд, сыпь

- отек Квинке.

2) для предупреждения или устранения действия гистамина при травмах, ожогах, обморожениях. Побочные эффекты: стоматит, бронхоспазм, сухость в полости рта, тошнота, рвота.

Офолоксацин (Таривид)

Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства.

Фторхинолоны.

Механизм действия:

1. ингибирует ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК

2. угнетает делениемикробных клеток

3. вызывает структурные изменения в цитоплазме и гибель

микроорганизмов.

Эффкты: широкий спектр действия: грам+, грам-

(преимущественно)

Показания: тяжелые инфекции дыхательных путей, ЛОР-

органов, кожи мягких тканей, костей, суставов, органов

малого таза; комплексное лечение туберкулеза.

Побочные эффекты: диспептические расстройства,

псевдомембранозный колит, возбуждение ЦНС (тремор,

судороги, психоз), нарушение вкуса, обоняния, зрения,

нарушение выделительной функции почек, гепатит, желтуха,

нарушение кроветворения, дисбактериоз, суперинфекция,

аллергические инфекции.

2. Анксиолитики (транквилизаторы). Производные бензодиазепина – агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Механизм действия. Эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Производные бензодиазепина

- хлозепид (хлордиазепоксид, элениум)

- Сибазон (седуксен, диазепам, реланиум) снимает судороги при в/в введении на «конце иглы»

- Феназепам (отеч. Длит д-я)

- Нозепам (тазепам, оксазепам) – до 12ч д-я

- Тетразепам – средней длит-и д-я

- Мидазолам (дормикум) – короткого д-я.

Производные пропандиола

- Мепротан (мельтаун) – малая мирелаксация, успок. Эффект

Производные дифенилметана

-Амизил – центральный М-холинолитик.»Мягкое» противосудорожное действие. Осложнения – как М-холиноблокатор., противокашлевое действие.

Разные химические средства

- Фенибут (ноотропное средство) – когнитивный эффект,снижает заикание у детей, не угнетает ЦНС

- Мебикар – не дает миорелаксации

- Триоксазин

Механизи действия бензодиазепинов: д-ют на ГАМК-эргические структуры, возбуждают бензодиазепиновые рецепторы Þ усиливается тормозной эффект ГАМК-эргических структур.

Возбуждение ГАМКа-рецепторов улучшает прохождение нервного импульса через мембрану нейрона и наступает деперполяризация. Открываются хлорные каналы и наступает гиперполяризация.

Препараты биотрансформируются, дают метаболиты.

Эффекты:

- Анксиолитический (снятие страха, тревоги, напряжения) Связан с действием на лимбическую систему, гиппокамп,ретикулярную формацию.

- Успокаивающее действие

- Пролонгируют и потенциируют действие средств, угнетающих ЦНС (используется для премедикации)

- Гипнотический (снотворный) эффект

- Противосудорожный эффект

- Миорелаксация.

Побочные эффекты:

-явление последействия

снижение кратковременной памяти, снижение потенции

Применение:

3. Больному, страдающему ИБС с повышенным уровнем холестерина ЛПНП, была назначена диета и гиполипидемическая терапия в виде препарата, который образует комплекс с желчными кислотами, повышая их выведение из организма. Больной применял (только один ответ верен):

Диуретики

Рецепты

Билет №20

Ранитидин

Фармакологическая группа: Н2»антигистаминовые

средства.

Механизм действия: блокируют Ш-гистаминовые

рецепторы обкладочных клеток желудка.

Эффекты:

ингибирует базальную и стимулированную секрецию

HCI, уменьшает объем и кислотность желудочного

сока.

Показания: язвенная болезнь желудка и 12 п/к,

профилактика рецидивов кровотечения, стрессовых

язв.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение ,

тревога, депрессия, гепатиты, лейкопения,

тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипоплазня костного

мозга, апластическая анемия, геникомастия,

импотенция.

Фентанил

Фармакологическая группа: наркотический анальгетик. Опиаты. Механизм действия:

1 Действие на постсинаптическую мембрану'.

- возбуждает опиатные рецепторы ЦНС, спинного мозга и

периферических тканей => блокада Са-каналов ==> снижение

выработки медиаторов боли (брадикинин, субстанция Р, АДФ) и

активация К-каналов => гипсрполяризация мембраны=> блокада

провс-зения нервных импульсов.

Действие на прссинаптическу мембрану"

Тормозится активность аденилатциклазы через систему G-белков =>

снижение концснтращш внутриклеточного Са, ц-АМФ.

2. Активация эндогенной антиноцецептивной системы => торможение ноцецептивной системы и увеличивается порог болевой чувств; телыюсти.

3. Изменение субъективного эмоционального восприятия и оценки

боли.

Эффекты:

1. Анальгстический (складывается из трех компонентов, описанных выше).

2. Действиена ЦНС. Угнетает:

1) Отделы ЦНС, отвечающие за восприятие боли и формирование эмоциональной оценки;

2) Корумозга => седативное действие и формирование ложной эйфории;

3) Дыхательный центр ^угнетение дыхания до апноэ;

4) Кашлевой центр ^центральное противокашлевое действие

5) Рвотный центр (в 70% случаев)

6) Центр терморегуляции => снижение Т. Активирует:

1) Сенсорные зоны коры (зрительная, обонятельная, осязательная) => формирование соответствующих галлюцинаций;

2) Центр блуждающего нерва =^брадикардия, бронхоспазм, гипотония;

3) Вегетативныйсегмент ядра глаэодвигатслыюго нерва => миоз -сужение зрачка;

4) Трнгсрную зону рвотного центра (в 30% случаев) => тошнота и рвота центрального происхождения.

3. Действие на ЖКТ.

Оказывает абстибирующес (запирающее действие). Механизм данного действия связан с активацией мю-рецепторов ЖКТ => снижение высвобождения Ац-холина, вазоинтестициального пептида Y, ПГ группы Е => замедление перистальтики и спазму сфинктеров => более полное всасывание воды и замедление продвижения каловых масс.

4. Вызывает олиго- или анурию за счет увеличения выработки АДГ и абстибиру тощего действия на мочевыводящиепути.

5. Эндокринная система.

Вторично снижает выработку ГК и половых гормонов и увеличивает секрецию пролактина, АДГ и соматотропного гормона, что приводит у мужчин к гинекомастии, импотенции, аспермии, у женщин развивается галакторея, дисмснорея, бесплодие.

6. Вызывают гиперемию кожи и ощущение тепла. Данные эффекты

обусловлены расширением сосудовв результате высвобождения

гистамина из тканевых депо.

Показания к применению: премедикация перед операцией,

нейролептоанальгезия (фентанил + дроперидол); хр. Боли при

онкозаболеваниях.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, бронхоспазм,

возбуждение ЦНС, брадикардия, тошнота, рвота, задержка

мочи, местные аллергические реакции. При быстром в/в

введении наблюдается ригидность дыхательных мышц

(синдром «деревянной грудной клетки).