Средства, действующие в области адренергических синапсов

Адренергические синапсы находятся в окончаниях симпатических нервов. Основным медиатором является норадреналин.

Различают a- и b-адренорецепторы. Они находятся в одних и тех же органах, но в каждом преобладает один из этих типов рецепторов. В свою очередь они подразделяются на a₁ – (сосуды) и a₂-адренорецепторы (ЦНС), b₁- (сердце) и b₂-адренорецепторы (бронхи, матка, печень).

Адреномиметические средства

A - адреномиметики

Лекарственные средства этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на a-адренорецепторы. Мезатон вызывает сужение сосудов и повышение артериального давления. Применяют при гипотезии, коллапсе, при ринитах, коньюнктивитах.

Ксилометазолин, Нафазолин обладают длительным сосудосуживающим действием, при нанесении на слизистые оболочки оказывают противоотечное действие. При ринитах облегчают носовое дыхание. Применяют местно при острых ринитах в каплях, спреях, мазях.

B - адреномиметики

Лекарственные средства этой группы оказывают прямое возбуждающее действие b-адренорецепторы. Стимуляция b-адренорецепторов, расположенных в миокарде, усиливает и учащает сердечные сокращения, увеличивает потребление кислорода миокардом. В связи с возбуждением b-адренорецепторов бронхов,матки проявляется бронхорасширяющее действие, понижается тонус беременной матки.

Сальбутамол,Фенотерол (беротек) применяют для купирования приступов бронхиальной астмы в виде аэрозолей. Применяют также при угрозе выкидыша (в таблетках).

A, b - адреномиметики

Лекарственные вещества этой группы возбуждают все типы адренорецепторов.

Адреналин получают синтетическим путем. Применяют при анафилактическом шоке, при приступах бронхиальной астмы, при гипогликемической коме, остановке сердца, при гипотензии и коллапсе (резкое падение давления).

Эфедрин по фармакологическим эффектам сходен с адреналином. Входит в состав таблеток «Т-федрин», сиропа «Бронхолитин».

Антиадренергические (адреноблокирующие) средства

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуют действию на них медиатора норадреналина.

A - адреноблокаторы

Относятся Фентоламин, Доксазозин в таблетках. Эти ЛС блокируют a-адренорецепторы, снижают тонус сосудов, вызывая снижение артериального давления, улучшается кровоснабжение периферических тканей. Применяют при расстройствах кровообращения, при артериальной гипертензии, для лечения пролежней, отморожений.

B - адреноблокаторы

ЛС этой группы блокируют b-адренорецепторы сердца и нарушают адренергическую иннервацию. Вызывают ослабление силы и частоты сердечных сокращений, снижение потребности сердца в кислороде, уменьшение сердечного выброса (ударного объема) и падение артериального давления.

ЛС этой группы широко применяются при различных сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемической болезни сердца, тахикардиях, артериальной гипертензии.

Пропранолол (анаприлин) блокирует все виды b-адренорецепторов и возможны нежелательные побочные явления: бронхоспазм, симптом холодных рук и ног, угроза выкидыша, импотенция, «синдром отмены». Применяются в таблетках.

Кардиоселективные b₁ - адреноблокаторы избирательно блокируют b₁-адренорецепторы сердца, и реже вызывают нежелательные эффекты.

Таким действием обладают Атенолол, Метопролол, Бисопролол (конкор).

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС

Анальгетики (болеутоляющие ЛС)

Анальгетиками называют лекарственные вещества, которые избирательно подавляют чувство боли.

Наркотические анальгетики

В эту группу входят вещества центрального действия, способные избирательно подавлять чувство боли за счет влияния на ЦНС.

К наркотическим анальгетикам развивается психическая и физическая лекарственная зависимость.

Показаниями к применению наркотических анальгетиков являются:

- тяжелые травмы и ожоги;

- послеоперационные боли;

- инфаркт миокарда;

- приступы почечной и печеночной колики;

- злокачественные опухоли.

Используется алкалоид мака снотворногоморфин. Выпускается в ампулах и таблетках.

Промедол (ампулы) – по обезболивающему действию уступает морфину в 2-4 раза.

Фентанил (ампулы) обладает очень сильным (в 100-400 раз активнее морфина), но кратковременным (20-30 мин.) болеутоляющим эффектом. Кроме того, фентанил входит в состав пластырей с длительностью действия до 3-х суток.

Ненаркотические анальгетики

К ненаркотическим анальгетикам относятся ЛС различного химического строения, которые в отличие от наркотических не вызывают эйфории, лекарственной зависимости. Они оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Эти ЛС эффективны главным образом при болях воспалительного характера: головной, зубной, суставной, мышечной, невралгической, ревматической.

Жаропонижающий эффект ненаркотических анальгетиков проявляется в снижении повышенной температуры тела за счет усиления теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение). Они эффективны только при повышенной температуре (свыше 38,5⁰С) и не влияют на нормальную температуру тела.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) (таблетки, порошки) – синтетическое ЛС, оказывающее болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а в малых дозах (75–325 мг в сутки) разжижает кровь и применяемое для профилактики тромбообразований при сердечно-сосудистых заболеваниях. Таблетки ацетилсалициловой кислоты рекомендуется принимать после еды, размельчать перед употреблением и запивать большим количеством воды, т.к. вызывают повреждение слизистой желудка.

Анальгин (таблетки, ампулы) в большей степени проявляет болеутоляющий эффект. При применении необходим контроль анализа крови, т.к. вызывает выраженное угнетение кроветворения.

Парацетамол (таблетки, суппозитории, сироп) обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом и почти не оказывает противовоспалительного действия. Широко используется в детской практике. Входит в состав ЛС от простуды и гриппа «Антифлу», «Терафлю», «Неофлю», «Ринзасип», «Антигриппин» и др.

ЛС практически не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка. В больших дозах (более 2,0 в сутки) нарушает функцию печени из-за образования токсических метаболитов.

Психотропные средства

Психотропными называют вещества, которые оказывают действие на ЦНС, и, прежде всего, на психическую деятельность человека.